历城区甜菊糖
令人遗憾的是，尽管该公司在奇异果素的安全毒理评价方面投入了至少 500万美元的巨额资金，最终还是没能满足美国FDA的要求。1974年， FDA发布命令要求该公司产品停止在美国州际之间流通。1977年5月， FDA最终否决了 S. rfufc诉cum的所有产品（包括奇异果索）的食品添加剂地 位。该公司于丨976年开始淸理，停止了奇异果素的商业化进程，直至2008 年情况仍是如此。
表2 -38 有关阿力甜的主要安全毒理学试验mean chronic intake estimate, MCIE)为 0. 34mg/kg，这品然不存在任何问题， 所有研究测得的无毒剂量水平（no-effect level，NOEL)均恒定大于丨OOmg/kg， 比MCIE大300倍以上。
(五）酰基供体和酜基受体的比例对反应产率的影响保持/V-C3Z-L-Asp (OEt) OEt 0.5mmol 不变，改变 D-AUNH2 的谊， 得到不同比例的酰基受体D-AUNH2和酰基供体W-CBZ-L-ASP (OEt) OEt。 如图2-68所示，反应产率随宥酰基受体/酰基供体比值的增大而增加直到其比 值为1,在其比值大于1以后，酰基受体/酰基供体的比值增大不会提高反应的 产率。图2 - 68 不间酰箪受体和酰基供体摩尔比对反应产申的影响 注：丨2%的水、9%的DMS0和丨8%的MEA为辅助因子，丨5%的a -胰凝乳蛋白期.反应8h,
Kunishima等的研究结果表明mGhiRl的胞外N端区域有两种不同的构象： 一种为具有活性的开-合构象，对应的为与配体复合的结晶形态（lewk.pdb) 和非复合的自由态丨I (free form II) ( 1 ewv. pdb);另外一种为不具活性的幵-开 自由态I (lewt ptlb)。综合甜味受体（T1R2和T1R3)的两种序列和mGluRl的 两种构象，可推导出四种可能的异型二聚体。在小鼠序列和笈合态（complexed form) mGluRl校板的基础上建立的首个T1R2 - T1 R3模型就是这四个模型的其 中一个。
一、奇异果素的化学结构
(三）酶法合成常用的酶制剂
表4 -22 环状芽孢杆菌的-半乳糖苷酶催化
简单的疏水D-氨基酸和合成二肽（如阿斯巴甜）就可以激活甜味受体。 所有这些分子，如谷氨酸，都有一个相同的氨基酸结构成分——这一结构成分由 羧基及其相邻的氨基组成u Morini等猜测，受体T1R2-T1R3的活性位点应保留 了所有这些必要特征，否则就不能与这一结构成分结合了。换句话说，在由 mGluRl推测T1R2-T1R3的结构时，位于mGluRl空穴壁上的那些结合由竣基 及其相邻的氨基组成的结构成分的极性残基应当高度保留。事实也证明， mGluRl中那些直接和由竣基及其相邻的氨基组成的结构成分发生相互作用的残 基确实完好地保留了下来。相反，研究人员估计，空穴其他部分的残基，即 mGluRl中那些结合谷氨酸侧链的残基，可能在T1R2-T1R3中由极性转为非极 性。Morini等通过对四个模型的研究，发现结合谷氨酸的由羧基及其相邻的氨基 组成的结构成分的残基在所有原体中都完好保留，而mGluRl中联结谷氨酸盐侧 链的残基则变成极性更弱或不带电的残基。
④使全长B链和A链在半胱氨酸存在的条件下反应并折登成马槟榔D，所 得的马槟榔U在lmg/mL范围即可产生带涩感的甜味反应。
PGK，的3-磷酸甘油ft启动子；