和林格尔县阿力甜
第四节其他高效甜味剂
该生产方法所用主要原料为苯酐、氨水、液体氢氧化钠、液氣、硫酸、 盐酸、铜粉、亚硝酸钠、二硫化钠、甲醇、碳酸氢钠等，进行的主要化学反 应有酰胺化、祺夫曼降级、重氮、置换、酯化、氣化、氨化、酸析和中
纯嗉叫甜
识别部位B为LyS侧链s -按基，识别点B,和B2为Lys e - NH；基团上的氢 原子。识别部位AH和XH为Asp (或Gin)上的办-(或y -)羧基，识别点 AH,和AH2为AH识别部位Asp或Glu羧基上的氧原子，识别点XH,和XH2为 XH识别部位ASp或Glu羧基上的氧原子。识别部位G,、G2、G3、G4为Thi?侧链 CH3CHOH基团，识别点E,、E2、E3、E4分别为相应识别部位上的甲基。识别 部位D为Ser侧链CH2OH基团或Thr侧链CH3CHOH基团，其中芦-0H为氢键 供体。
当去除了刺激物糖溶液后，被占用的受体浓度按下式减少：
商业化甜菊苷提取精制方法，大多属于专利范围，为专利所有者掌握。从发 表的专利文献上肴，生产工艺包括用水或乙醇提取、脱色，之后用离子交换树脂 法、电解法或添加沉淀剂法进行提纯，后经结晶干燥而成。图4-4所示为一典 型的提取工艺流程。虽然可用乙醉类有机溶剂进行提取，但生产厂家更喜欢使用 水提取法。
这些关于二肽同型物的早期研究表明，甜二肽化合物在结构上有着严格的要 求，以确保它能与甜受体发生作用。下面的阐述将对这些要求在经验上做更详细 的论证和改进。
C6H5NHSO,Na+3H2 NHS0,Na
从大量的安全性试验可以看出，纽甜和它的主要代谢产物（DMB-ASp- Phe)对正常机体来说是安全的，纽甜无诱变性、致畸性或致癌性，不会对生殖 或目标器官产生靡性。纽甜极低的使用最，以及其分子和主要代谢产物十分有利 的药物动力学性质，使它具有很髙的安全性。纽甜的无可观察不良反应水 平（NOAEL)对于兔子为500mg/(kg ? d)，狗为800mg/( kg ? d),大鼠为 1000mg/(kg ? d),小鼠为4000mg/( kg ? d)。若假设纽甜的摄人萤约为 50mg/(kg.d)(由阿斯巴甜90%统计水平的使用萤推出），对于这几种动物而 言，纽甜的安全系数分别为1_、16000、2_和8_。而且，一些试验表 明，人体可很好地耐受达到40倍90%统计水平的摄入量。总之，大里的数据都 证明了纽甜的安全性。
在二相体系合成Z - Asp - PheOMe的反应平衡的理论关系可按照Martinelc和 Semeno提出的类似方法推导。在推导过程假定在有机相中的底物和缩合产物都 是非离子形态，且在有机相中Z-Asp-PheOMe、PheOMe之间不形成复合物， 带离子型羧酸侧链和非离子型C端的Z - Asp组分忽略不计。二相体系的反应平 衡常数计算式如F: