若尔盖县果糖
(五）甘草甜素对细胞间物质交换的影响
令人遗憾的是，尽管该公司在奇异果素的安全毒理评价方面投入了至少 500万美元的巨额资金，最终还是没能满足美国FDA的要求。1974年， FDA发布命令要求该公司产品停止在美国州际之间流通。1977年5月， FDA最终否决了 S. rfufc诉cum的所有产品（包括奇异果索）的食品添加剂地 位。该公司于丨976年开始淸理，停止了奇异果素的商业化进程，直至2008 年情况仍是如此。
198丨年FDA最终决定批准阿斯巴甜之前，就已经解决了关于阿斯巴甜与脑 肿瘤之间存在任何关系的疑虑。当时为此而专门设立的公众问询局（PB0I),认 真审查了由G. D.Searle公司提交的关于阿斯巴甜安全性的科学报告和有关试验 数据。之后，这个独立机构的科学家们給FDA的回复结论是，阿斯巴甜不会对 人体脑部造成损害。同时，他们还说明尚没有足够的科学证据表明，阿斯巴甜不 会对鼠类脑部造成损害。因此，PB0丨在当时反对批准阿斯巴甜，并认为十分有 必要进行更深入的研究。
(一）短肽的酶法合成动力学肽的酶法合成是在蛋白酶（内源水解蛋白酶）的催化下进行的，其总反应 方程式如下：
应体系高。
由于S-6-a的氣化反应是化学反应，专一性不强，因此S-6-a直接氣化 后的体系组成较为复杂，既有二氣代产物、三氣代产物，还有各种蔗糖碎片及蔗 搪分子内脱水的产物。此时无论是直接从体系中分离出TGS-6-a，还是先去酯 化后再分离出三氣蔗糖，其分离操作都将极为繁杂且效率低下，不利于提髙三氣 蔗糖的得率。目前有一种更好的分离操作方法是：将S-6-a直接氣化后的产物先 进行全酯化反应，然后再以三氣-五乙酰基蔗糖酯（TGSPA)的形式结晶出来。
Neoculin与甘餺醇结合植物凝集素的一级和三级结构高度的相似性表明，两 者在进化上有着密切的关系。但是，Neoculin却没有凝集素活性，雪花莲植物凝 集素不能引起甜味，Neoculin的生理学作用至今仍未弄淸楚。Neoculin的晶体结 构表明，其之所以不具备凝集素活性娃因为在与植物凝集素的甘露糖连接位点相 关的区域上的氨基酸被取代。这种取代造成的结果是，Neoculin取代残基的侧链 和甘露糖分子之间产生了空间竞争，从而导致凝集素活性的丧失，而这些区域的 主链部分则仍保持原有构象。这就意味着，对Neoculin中某些氨基酸的取代可以 使Neoculin保留植物凝集素的活性。另外，有些甜味蛋白和一些不具甜味性质的 蛋白质结构也存在相似的现象，如莫奈林和一些蛋白酶抑制剂等。这表明，这些 蛋白质的甜味或味道修饰作用是在进化过程中偶然获得的。
的甜分子（图6-20)。通过品尝表明还是最先发现的6甲基-1, 2，3-氧硫氮 杂环-4 (3H) -2, 2-二氧化物的味觉特性最好，同时由于它的合成比较容 易，因此被选择用来作人工甜味剂。最初人们用Acetosulfam来命名之，1978年 世界卫生组织注册登记时正式命名为Acesulfame钾盐，简称Acesulfame - K (安 赛密）。
单基团保护法合成三氣蔗糖，首要步骤是将蔗糖活泼的C-6位羟基进行单 独保护，然后再通过选择性氣化取代C-4、T，位上的羟基，最后脱去C-6 位上的保护基团生成终产物三氣蔗糖。如图3-28所示，除了各个步骤间必要的 分离操作，幣个制备过程主要包括以下3个步骤3①利用适当的保护基团，在合适的反应条件下，对蔗糖分子中的C-6位羟 基进行单基团保护。②选用适当的氣化试剂，选择性地氯化蔗糖C-4、\\ 上的羟基。图3 - 28单基团保护法合成三氣蔗糖的主要少骤③脱去C -6位上的保炉基团使其恢复为自由羟基，得到三氣蔗糖。
此法美国Abbott Laboratories对此做过研究。反应路线短，原料易得，但反 应条件苛刻，且需昂贵的钌催化剂。