普安县阿斯巴甜
.钳味与.祺味剂瑪论
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
(二）甜菊苷向甜菊双糖A苷的转化1977年，日本田中等人成功地通过酶水解，将甜菊苷转化成另一种天然双 蔽苷Ru丨)usoside (我国华南地区截薇科植物Rubus suavissimus的叶子中含有这种 糖苷，参见本章第五节），然后再通过三个步骤即可转化成双糖A苷，产率为 75%。甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径见图4-16。
蔗糖醚化和脱氧衍生物的甜度变化，也证实了以上推断的正确性。如蔗糖的 4 -脱氣、4 -0 -甲基衍生物均有甜味；而当蔗糖分子C -3'位上的羟基被酯化成 3#-0-乙酯蔗糖时，由干掩盖了生甜团的AH基团，因此生成物不具有甜味。这 些结果均与以上确定的蔗糖甜味三角形基团的结论一致。此外还发现，3-酮基-蔗 糖在甜度h和庶糖相似（保留有蔗糖AH、B双官能实体），而蔗糖C-3位上的差向 立体异构体异鹿糖则完全没有甜味。为此，我们甚至可以预测出3-0-甲基蔗糖成 该是甜的，而2 - 0 -甲基蔗糖衍生物如2 -脱氧蔗糖或2 -酮基-蔗糖必然不甜。
用三氣蔗糖代昝蔗糖喂养小鼠，很少出现舌侧和邻端牙齿的损伤，在牙根表 面不会出现龋齿。这表明，三氣蔗糖没有致龋齿特性。
宥人们去努力揭示它，因此，尽管奇异果素未能获准使用，但仍有不少科学T.作 者继续战斗在这个领域。
目前治疗苯丙酮尿症的惟一方法是膳食调理。天然蛋白质食品中均含有 4%~6%的苯丙氨酸，因此患儿不能随意食用天然蛋白质食品，包括鸡、鸭、 鱼、肉、牛奶、大米和面粉等。限制患儿膳食中的苯丙氨酸摄入量，利用低或无 苯丙氨酸的食品补充人体所需蛋白质，同时又要保证满足机体所需苯丙氨酸最小 虽。为了控制体内苯丙氨酸水平在适当范围，应该根据患儿的年龄和体重有计划 安排，参照表2-8，并定期采血检查跟踪。PUK患者从婴儿到整个童年时代， 甚至成年后都必须严格控制食品中苯丙氨酸的摄入，低苯丙氨酸膳食法要伴随患 者的-?生。
图4 - 10采用不同糖基供体进行甜菊苷转糖苷反应后，可经离心分离的 淀粉世及残留还原糖量比较 表示-O—和一醫一的A线重叠；
综上所述，合成S-6-a的最佳反应条件为：蔗糖:乙酸酐=0.95 (mol/mol), 反应温度-25弋，反应时间6h。