宜春袁州区山梨糖醇
当2，4，6-三溴苯甲酰胺的C-3位被羧烷 C1 NHz 基或竣烷氧基取代后，所生成的化合物具有很高图6-29 3- (4-氣氨茴基）
(三）三肽、四肽和五肽化合物
Goodman等人提出一种“后向旋转” 二肽酰胺的甜味模型，他们用NMR法 对丙氨酸酰胺（D-型[86]有甜味，L-型没有甜味）及其相应的“后向旋 转”酰胺（R-型[94]有甜味，S-型[95]有甜味）进行研究。假设肽键是 反式的且两性离子天冬氨酰基团的形状近似为一个平面，结合：①偶联常数 [J (VH」H>];②核极化效应；③温度对NH化学位移的影响这三方面的因 素，分析这些化合物的立体构象。通过计算所需的能量最低值，表明只有一种低 能量构象符合NMR的分析结果。图2 -84描绘了带有阿斯巴甜的甜味结合模型, 其中阿斯巴甜的构象与它在晶体结构中存在的构象很接近。阁2 - 84 连有阿斯巴甜分子的甜味结合模助 注：箭头所指的键由品体结构軔箭头方向旋转140%
2-90 (3)]中，其构象中的丨）区域与前两种相比空出许多，但其甜味只有蔗糖 的3000倍。由此推断，D区域（图2-91)的填充比例与二肽甜味剂的甜度密 切相关。
Xu等人利用人体和小鼠TIRs基因之间的嵌合体来绘制T1K2 -T1R3中的 结合部位。当人体受体的T1R2的N端域被相应的小鼠序列所取代时，其对 阿斯巴甜和纽甜的反应则消失，这表明，人体受体的T1R2的N端区域是识别 阿斯巴甜和纽甜的必要部位。但是，研究人员却惊奇地发现，T1R3的C端TM 区域是识别甜蜜素及甜味抑制剂lactisole所必需的。当研究人员用相应的小鼠 序列替代人体T1R2的N端或C端部分时，发现这对甜蜜素的反应沖没受影 响，但是当与T1R2共同表达时，人体T1R3的TM区域却是识別甜蜜素的充 分条件。与在甜蜜素实验所观察到的相似地是，lwtisole这一人体特异性的甜 味抑制剂，需要人体T1R3 C端区域的存在，才可以抑制受体对典型甜味兴奋 剂的反应。
理论上，lmol蔗糖生成lmol TRISPA，要消耗3mol三苯基氣甲烷和5mo丨乙 酸酐。为了促使反应向正向进行完全，添加稍微过量的三苯基氣甲烷和乙酸酐。 影响该反应的主要因素有以下4个方面^三苯甲基化反应温度和反应时间与乙酰 化反应温度和反应时间，此4个因素各选4个水平见表3-4。
(一）糖精的代谢
198丨年，FDA在广泛审查了科学家们的大规模安全资料之后，FDA委员 Arthur Hull Hayer对阿斯巴甜的食品添加剂地位予以认可。Hayer指出，从曰本来 的一项关于脑肿瘤的科学研究资料，坚定了他决定批准的信心。PBO丨主席后来 写信给Hayer表明，日本的研究數据坚定了专家们给予阿斯巴甜一个“无条件的 批准”的立场。