历城区甜菊糖苷
注：NAS由粉红色表示，NBS由蓝色表示。
在上述四种生命体内，阿力甜的代谢作用首先是天冬氨酸的脱除，之后在丙 氨酰胺残余物的硫原子上发生共扼结合或氧化作用，生成相应的亚砜或砜。除此 之外，未出现丙氨酰胺的进一步水解作用。在大鼠和狗体内，有部分丙氨酰胺被 乙酰化，而在人体内，则有部分丙氨酰胺与葡萄糖醛酸相结合。在阿力甜代谢过 程中，未发现有丙氨酰胺键的断裂或Ihietane环的开裂现象。
令人遗憾的是，尽管该公司在奇异果素的安全毒理评价方面投入了至少 500万美元的巨额资金，最终还是没能满足美国FDA的要求。1974年， FDA发布命令要求该公司产品停止在美国州际之间流通。1977年5月， FDA最终否决了 S. rfufc诉cum的所有产品（包括奇异果索）的食品添加剂地 位。该公司于丨976年开始淸理，停止了奇异果素的商业化进程，直至2008 年情况仍是如此。
二、纽甜的物化性质表2-22汇总了纽甜的一些物化性质。纽甜具有纯正的甜味，良好的风味分 布和可接受性，甜度为阿斯巴甜的30?60倍，为蔗糖的6000?10000倍。在水 相中，其溶解度是达到10%蔗糖溶液同等甜度所要求溶解度的几百倍。在干燥 的条件下，纽甜具有较长的货架寿命；在中性pH范围或瞬时离温等条件下，纽 甜要比阿斯巴甜稳定得多，这些都大大扩展了纽甜可能的应用领域（如在焙烤 加工过程中）。它极低的使用蛩和十分有利的药物动力学性质，使它具有相当大 的安全系数。由于它制备的简单及惊人的髙甜度，可以预测纽甜的等甜度成本会 显著低于阿斯巴甜，具有很强的竞争力。表 2-22纽甜的主要物化性质
于是，他们对奇异果素做了定点突变实验。考虑到丙氨酸不会产生特殊的空 间和电子效应，他们用丙氨酸替换组氨酸-30和/或组氨酸-60。结果发现，所 得突变体和重组奇异果素的分子大小和糖链结构类似，并且每种突变体都如期地 以二聚体形式存在。有趣的是，感官测试结果显示，0.5mg/niL的H30A和H30、
协同增效作用具有很大的应用价值，对研究味觉机理也很蜇要。由此可推断 认为两种甜味剂在甜受体上各有不同的作用部位，如两者彼此不影响，则各有各 的受体；如两者彼此削弱，则说明它们是竞争性占有相同的受体部位，当然削弱 作用还可能有其他非竞争性抑制因素。
注：Trp，大K杆菌色氨酸启动子；
图2-22比较了 401时以乙酸乙酯为有机溶剂的二相体系中（水相和有机 相体积比为丨），合成Z-ASP-PheOMe的实验结果和计算结果，曲线表示计算 结果。由阍可见，在pH5.0时，Z-Asp-PheOMe (ZAPM)的理论值和试验值 很吻合。PH6.0时，反应刚开始二者吻合很好，但后来试验值大于理论值。这个