洋浦区麦芽糖醇
蔗糖甜度的提高定会使摄人最减少，这就降低了能摄的摄人虽，此外，衍生 物还能抑制转化酶或0C -葡萄糖酶的水解作用，这又进一步抑制了人体对它的代 谢作用。从上面结论可明显看出，要增加蔗糖的甜度，衍生化必须提高分子的亲 油性，特别是在轴向C-4及C-P位上，而C-2和C-3^[上需保持羟基游离 的状态，W为它们是生甜团三角形中的B和AH单元。
正如本章第一节所述，在阿斯巴甜的代谢过程中可释放出55%的苯丙氨酸。 苯丙氨酸是人体必需8种氨基酸中的1种，进人通常的代谢途径进行代谢，但是 患有苯丙酮酸尿症（PKU)的患者缺乏代谢苯丙氨酸的能力。如表2-29所示， 尽管与肉、奶及其他蛋白质食品相比，阿斯巴甜中的苯丙氨酸含量很低，但很多 国家都规定，含有阿斯巴甜的食品必须在包装上注明该产品含有苯丙氨酸，以提 醒PKU患者的注意。由于以纽甜增甜的食品中纽甜的浓度大约为阿斯巴甜的 1/40，因此这种产品中的苯丙氨酸含鱼极低，含17rng/L纽甜单水合物相当于含 7.08mg/L苯丙氨酸，大大低于果汁的苯丙氨酸含量。而且，17mg纽甜中的苯 丙氨酸通过代谢途径进人机体的有效数萤就更低了，不足0.7mg，为阿斯巴甜 释放量的1/400。因此，以纽甜增甜的食品没有必要注明其含有苯丙氨酸。
Kohimira等通过固相合成法，分别人工合成莫奈林的A链、B链，然后将二 者组装成有甜味活性的莫奈林，其甜度是蔗糖的4000倍。同时，在不改变莫奈 林的天然构象的条件下，对A链和B链上具有竣基的氨基酸残基进行替换，合 成了一些奐奈林类似物，与人工合成的莫奈林的甜度相比较，对莫奈林的功能进 行了一系列的研究。结果发现：[Atm^GlnWAs,] - [ ASN^Gln ^0]-莫奈 林、[AsnW9Gln _]-莫奈林的甜度分别是蔗糖的550倍、4000倍。这说明：莫奈 林A链上第22、26位的Asp和第25位的Glu均不参与甜味受体的结合，但被替换 后能造成甜度的下降。[AsnAUS]-、[Asn^], [Gln^25] -、[ Asn"26 ]-莫奈林的甜 度分別是蔗糖的7500倍、750倍、2500倍和5500倍。
甜味特性也较母体化合物好。 图4 _ 36 R^busoside的
医药工业通常使用蔗糖和高果糖浆，作为一种配料，它们能够改善药品的适 口性，提供甜味、稠度及凉爽的口感，使产品对微生物性质稳定。其他可供选择 使用的甜味剂（如山梨糖醇之类）甜度不大，过量摄入还会引起肠齊问题。嗦 吗甜甜度大，可提高糖醉的甜度，其持续的甜味还可掩盖药品不良的苦后味。它 还能增强通常用来掩盖医药品中不良味的薄荷、肉桂和冬靑之类组分的作用，加 上嗦吗甜水溶性好，在溶剂中的稳定性也很好，所有这些都决定了它特别适用于 制药工业。
食品添加剂可接受的每日摄入量是在动物试验的无毒副作用水平基础上外加 100倍的安全系数，由政府管理机构和专家委员会来制定。可接受的每H摄入摄 不是一个安全阈值，是指在人的一生中每天可以安全食用该添加剂的限萤，但是 偶尔超过可接受的每日摄人最也是可以的。
髙效甜味剂的缺点，集中体现在：①甜味不够纯正，带有苦后味或金属异味，甜味特性与蔗糖还有一定的差距。②人工合成的髙效甜味剂不是食物的天然成分，球多或少存在着食用安全 性方面的疑问，让人无法放心大胆地使用，即使焙经严格毐理实验证实安全无毒 的产品，终究会因是人工合成品而给人一种“不安全”的感觉。
注：NAS由粉红色表示，NBS由蓝色表示。
该生产方法所用主要原料为苯酐、氨水、液体氢氧化钠、液氣、硫酸、 盐酸、铜粉、亚硝酸钠、二硫化钠、甲醇、碳酸氢钠等，进行的主要化学反 应有酰胺化、祺夫曼降级、重氮、置换、酯化、氣化、氨化、酸析和中
图4 - 10采用不同糖基供体进行甜菊苷转糖苷反应后，可经离心分离的 淀粉世及残留还原糖量比较 表示-O—和一醫一的A线重叠；