太康县甘露醇
根据Vignais等人的报道，甜菊苷在小鼠肝脏线粒体中具有抑制氧化、磷酸化 的作用。Kelmer Bmcht等人报道甜菊醇和异甜菊醇会影响完整细胞线粒体的功能。 甜菊苷和甜菊醇生糖苷穿过细胞膜的速度很慢，对不完整细胞的线粒体不显示任何 活性。然而，有人发现糖苷配基和甘油配基会抑制血浆隔膜（plasma membrance) 的己糖载体，这表明所有的甜菊苷衍生物均会影响碳水化合物的代谢。
图4-8淀粉思对甜菊苷 转化效率的影响
第3种合成法得率较高，其合成路线如图2-19所示。该法的特点：①实现了完全彻底的区域专一性缩合反应。②使用新的天冬氨酸衍生物N -硫代羧酸酐（L - A8p - NTA)。③在3个步骤内完成合成全过程。- a-Asp PheOMe (阿斯巴甜)+ p - Asp PheOMe (阿斯巴甜的十异构体>图2 - 18以AT -苯氧羰箪-L-天冬氨酸酐作为天冬氧酸衍生物的阿斯巴甜合成路线图2 - 19以L -天冬软酸-W -琉代羧酐为天冬氨酸衍生物的阿斯巴甜合成路线
二、脲衍生物
成分解。最后用甲辟/氢氧化铵（2:1)通过中和、水解反应终止氣化。
(三）酶反应的最优条件
3-0H/2-0、2-0H/3'-0 和 3-0H/3f-0，由于 AHS、Bs、Xs =角形生甜团 不合适的逆时针方向排列而可以不予考虑。此外，再根据甜味三角理论中八^和 8!?部位间严格的距离限制（0.25?0.40rm0,由1 - OH/3 - 0 (0. 56nm)组成 的AHS/BS对也可以被排除在外，这样就仅剩下3f - OH/2 - 0和2 - OH/3 - 0两 组有可能成为三氧蔗糖AH/B部位的最终候选者。
(三）甘草甜素的类皮质激素作用甘草甜素和甘草亭酸的化学结构均类似于留族化合物，因此它们具有矿物类 皮质激素而能影响人体电解质和血液中N^/IT的平衡，具有保持血液压力和体 积的作用。糖皮质激素会影响碳水化合物和蛋白质代谢，具有维持血糖水平和加 速糖元分解的作用，还具有抗炎症和增强免疫力的功效。研究发现，甘草甜素和 甘草亭酸以一定的亲和力连接于糖皮质激素和矿物类皮质激素上。从另一方面 看，它们以很弱的亲和力与雌激素受体、雌激素结合球蛋白和皮质甾类结合球蛋 白相结合，但不与黄体酮（孕甾酮）受体相结合。当甘草甜素和甘草亭酸与糖 皮质激素相连时，它们会影响皮质留类的活性，还能从类皮质激素的球蛋白结合 体中释放出游离的皮质甾类。所有这些，加上可的松（Cortisone)对肝代谢活性 的抑制效果，会引起甘草甜素对类皮质激素的活性产生影响。
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重，连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最（一天的总剂量为2mg/kg体重，在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量），以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
续表注：①Me 平基；Et 己基；c 环。②以摩尔教计，与2%庚糖溶液（58.4mraol/L)相比较的倍教图2 -42 阿斯巴甜、纽甜的疏水结合位图 (1)从阿斯巴甜分子出发，在人体甜受体中寻找第2个疏水性结合位（HBP)(2)在纽甜分子中第2个班水性结合位的存在