肃州区纽甜
(-)阿力甜的代谢在大鼠、小鼠、狗和人体身上进行的经口摄人试验表明，阿力甜能够被机体 消化吸收。被摄人的阿力甜有77%~96%以各种代谢产物通过尿排出体外，其余 7%-22% 一般未经代谢直接以阿力甜形式通过粪便排出体外。通过放射标记分 析表明，阿力甜在述四种机体中的代谢回收平衡达97% ~ 105%。图2-69所 示为阿力甜的代谢产物。
仙茅蛋白和奇异果素都具有变味特性，因此对它们进行专门的比较。前面提 及仙茅蛋白的抗血淸只与奇异果素发生微弱的反应，另还发现仙茅蛋白不与奇异 果素的专一性抗血淸反应，这表明仙茅蛋白的抗原决定子与奇异果素的不同。仙 茅蛋白和奇异果素含有5个相同三肽，而在一般情况下，这种情况的出现几率是 非常低的，因此有可能其中某个相同三肽就是变味活性位点。
有人曾试图通过巨大芽孢杆菌(B. megaterium) NCIB 8508直接发酵蔗糖， 来生产S -6-a,但蔗糖转化酶的活力却导致了主产物是G - 6 - a而不是S - 6 -
Lamphear等通过转基因玉米生产Brazzein，获得了产萤髙达AOO^g/g种子的 重组Brazzein。研究人员已合成了 Brazzein基因，并把基因融合于植物表达载体， 如组成型启动子（maize polyubiqutin - like promoter)、embryo - preferred 启动子 (maize globulin 1 )和 endosperm - preferred 启动子（maize 22k^, alpha - zein)。其 中，用含embryo - preferred启动子的表达栽体可获得最高的表达水平，产最约达 种子总可溶性蛋白的4%。从80g玉米粉中可提取4.3mg带甜味的f(组Brazzein。 美国Nek丨ai■公司利用转基因玉米生产Brazzein,估计从U玉米中可提取1kg甜蛋 白，国内也有转Brazzein基因瓜果的研究报道。
从各种精神物理学数据可推测认为，甜味刺激是一种有序的不可逆历程，如 图1-26机理3所示。如果有序排列确按图上标明的方式存在的话，则其本质 包括：
如图2-75所示，一种称为“后向旋转”（rHminvereo)的肽改性法，是将 酰胺结构中通常的羰基和含氮基团颠倒过來。在现有条件下，是连接于内二酸衍 生物上已被酰化的1，1 - 二氨基烷烃来代替通常的酰胺键连基团。D-丙氨酰胺 经后向旋转后得到的化合物，其甜度可增至900倍（表2-51)。2, 2, 5, 5- 四甲基环戊基化合物[94]的甜度很大，而2, 2, 4，4 -四甲基-丨hietane [96]的甜度要弱一些。1, 1 - 二氨基烷烃部分的R或S立体异构体[94]与 [95],它们的甜度相似，但是，经二甲基化后的化合物[97]，其甜度只有 [94]的一半。对于小基闭（如平基）来说，只要立体化学上允许就可进行双取 代。这对于以低成本的外消旋丨，1-二氨基烷烃来制备这些甜味化合物，具有重 要的实际意义。很显然，甜受体在接受“上面”基团时具有一定的灵活性。
(三）苯丙氨酸问题阿斯巴甜中含有的苯丙氨酸是人体8种必需氨基酸的一种，是人体生命活动不 可缺少的氨基酸。至于为什么含阿斯巴甜的产品标签上要注明“含有苯丙氨酸”， 这是由于一种非常罕见的遗传病苯丙酮酸尿症（PKU)患者不能足够代谢苯丙氨 酸，这些患者自然就必须控制含苯闪氨酸的食品，包括阿斯巴甜，也包括0然界天 然存在的牛奶、鱼肉等。当然，即使对于PKU患者，也需要一记数蛰的苯丙氨酸, 因为人体正常的生长发育离不开包括苯丙氨酸在内的所有必需氨基酸。
(三）固定化酶的稳定性
5-27),但是在两个亚基的C端尾部却都存在显著的结构差异。植物凝集素的C 端区域伸展至另一条亚基上，而在Neoculin中，NAS和NBS的C端区域均卷曲 成环，并由亚基间二硫键固定。C端区域的这种构象导致了亚基-亚基相互作用 程度的降低以及NAS和NBS中B11和B12间的新环（L11-12)的形成。Tan- credi等曾研究大分子甜味剂中是否存在可探测受体活性部位的“甜味指” (sweet fingers)。研究人员通过研究Neoculin的结构发现，Neoculin中并不存在可 能的“甜味指”，这和Tancredi等人的研究结果一模拟小分子质里甜味剂构象 而设想的“甜味指针”并不一致。
八1^0—在朽8(^1?提出的甜二肽分子基础上，扩展了 Kaneko的氨基酸立体 化学模塑（图2-74中的IV)。在这个模型中，NH/和C0/基团连接于甜受体 上，侧链R对甜度影响很大。例如，甘氨酸（R = H)和D-丙氨酸[24] (R = CH3)只有较弱的甜味，而D-色氨酸[25] (X = H)和6-氣-D-色氨酸 [25] (X = C1)的甜度分别是蔗糖的35和1300倍。甜度的增加是由于K基团 与受体之间存在着疏水链和色散力的缘故。对于甜二肽V來说，分子下半部第 二个氨基酸占据了 IV中氨基侧链R的位罝。这样，AH-B基团仍是NH/和 C00 ,虽然其间隔要远一些，但仍在Shallenberger和Acree定义的0.25 ~ 0. 40nm范围内。IV中氨基酸手性中心基团的定位与二肽V和VI中天冬氨酸手 性中心的一样，只不过前者是D-型而后者是L-型而已。事实上V和VI中的 竣基团是侧链的一部分（VI中是R基团），这反映了立体化学分配上的变化 情况。