千阳县低聚半乳糖
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
后来，Tancredi等合成了与这三个环相对应的环状肽。但是尽管假定构象与 母体蛋内中相同序列的构象一致，这些本想用以模拟可能的“甜味指”的环状
1980年，Sweatman和Renwick用经过系统安排其生活方式的白鼠做试验， 观察糖精摄人后在机体血液、尿和各组织中的分布。他们让白鼠摄入含 0% ~10%糖楮的饲料维持22d，跟踪在24h内血液中糖楮浓度的变化情况及糖 精在各机体组织中的分布情况。研究发现在肺、肝、肾、脾和肾上腺中的浓度较 髙，肠道、肾、泌尿膀胱中的浓度较机体整体平均浓度髙，膀胱与尿中糖精浓度 比值为1:100。据此，作者认为糖精通过尿向膀胱的扩散渗透率有限。这一结论 与他们的早期结论一致，但与Co丨burn所报道的正好相反，因Colburn认为白鼠 膀胱对糖精的吸收率很明显。这一差异的部分原因在于两个试验对动物膀胱的操 作控制情况不同，Kemvick和Sweatman所采纳的方法是用镊子或轻轻触摸膀胱以 排出尿，这样造成尿的表观渗透率增大。
马槟榔蛋白II及其同工蛋白（I、1-1、ID和IV)的cDNAs都已克隆并测序 了。马槟榔iv的c端比in少4个氨基酸，因此它可由马槟榔in得到。马槟榔n 的前体由155个氨基酸残基组成，其中包括信号序列的20个氨基酸、N端延伸 肽的15个氨基酸、A、B链之间连接肽的14个氨基酸残基和C端延伸区的1个 氨基酸残基。序列分析表明n刚形成时两条链中插入了 14个氨基酸组成的连接 序列形成单链，然后在蛋白质成熟过程该连接序列被切除。也有通过载体 pET - 15b已将马槟榔的基因转人大肠杆菌中表达。
(CH,)3N+S03 >? (CH,)jN ? SO,
三、二氢查耳酮的生产技术
L -天冬氨酰-D-丙氨醇及-D-丝氨醉酯化合物[57] ~ [65]具有较 强的甜味（表2-47)。与前面所述的一样，随R基闭碳数的增加，化合物的甜
转糖苷反应的产物结构