兰陵县糖精钠
用溴化撖(CNBr)将B链蛋氨酸旁边的肽键切断，释放出八肽（Lys-Lys- Thr-Ile-Tyr-Glu-Asn-Glu),残余蛋白质分子的甜味彻底丧失。Frank等人 用同样的方法从A肽链C -端切断八肽碎链并分离开，但未报道对甜味的影响悄 况。有人通过甲基化法考察莫奈林分子中赖氨酸残基对甜味的影响，发现 20% ~40%的赖氨酸残基甲基化后尚不会引起甜味的完全丧失。但随者甲基化率 的提高，甜度会逐渐卜'降直至最终消失。
四、二氢查耳酮的安全毒理学分析
(4)通过?-(3，3 - 二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-0-酯羰基酸酐和 L-苯丙氨酸甲酯缩合来制备。其中；V-(3, 3 - 二甲基丁基）-L-a-天冬氨 酸-j8-酯羰基酸酐由iV-(3, 3-二甲基丁基）-L-ck-天冬氨酸-卢-酚和碳酰 氯反应而制得。
1983年5月4 ~6日，聚集在Duke大学医科中心的世界许多科学家们对糖 精的安全性问题进行了最权威的评价。科学家们认为：
1983年，国际研究发展联合会完成了一个大量的生物分析试验。在这个试 验中，受试第二代雄鼠总数高达2500只，分别给2125只第二代雄鼠喂以含 1.00% ~7. 50%糖精钠的饲料。所采用的为非平衡试验方法，大量的动物喂给低 浓度的糖精，如有700只动物喂给1.00%的糖精钠，有125只动物喂给7. 50% 的糖精钠。所用的几个主要试验均是出于最坏方向考虑而安排的，例如：①选
Jennings和Jones发现减少氣化磺酰反应中吡啶的用量可避免环状硫酸盐的 产生而产生氣硫酸酯。后者在后处理中可用甲醇碘化钠溶液去除，并释放出游离 的羟基。在这些条件下，可用甲基a-D-吡喃葡萄糖苷制得甲基-4，6-二 氣-4, 6-二脱氧-a吡喃半乳糖苷的2, 3-氣硫酸盐（图3-41)。在低 温条件下进行这个反应时，发现它是通过2, 3, 6-四氣硫酸盐这个中间产物， 经氣阴离子的亲核双分子取代，先是在C-6位上进行，得到6-氣化物，然后 在C-4位上缓慢取代并经构型颠倒，最后产生4，6-二氣-半乳糖苷-2，3- 氣化硫酸盐（图3-41)。图3-41氣化磺酰和甲基-?-D-吡喃葡萄糖苷的反应围3 -42通过在吡啶中与S02C12反应来改性蔗糖分子中的呋喃來糖苻琅元通过严格控制庶糖与氣化硝酸的多中心反应（multi - cenlred reactions)， 可产生氣化程度从1?5的衍生物。主要反应途径起始于半乳糖基-蔗糖的 6'-单氣衍生物（29%的得率），接下产生6，6^-二氣衍生物（29%得 率），之间是4, 6，6、三氣衍生物（50%得率）以及4，6，6^四氣衍生 物（45%得率）和4，6, r, 4\ 6'-五氣衍生物（图3 -43)。4f -氣代 硫酸盐的直接取代似乎是由于空间因素而被阻止。而f-氣取代基的引人是 通过3，4'-环氧化物实现的。通过对氣代产物的分离和鉴定，得知立体选 择性反应的反应活性顺序是：H0 - 6' > H0 - 6 > H0 -4 > H0 -厂> H0 - 4'。 ho-r的氣化速度之所以缓慢，是因为它是受阻的新戊基翌的初级羟基， 且毗连于《-异头物基团上。在四氣化碳和吡啶溶液中，使蔗糖与三苯磷发 生选择性反应能更容易地制得6，6^-二氣化物（得率>70%)r 4，6，1、 6^-四氣一4，6，\\ 6#-四脱氡-半乳糖基-蔗糖最好是用氣化锂取代蔗 糖，经过6，1', 6'-三苯基磺酸盐得到6, 6-氣化物，再与氣化磺酰 在C-4位上进行选择性反应而制得的（图3 -44)。1975年的分析认为， 这种化合物比固体蔗糖甜200倍，这是人们第一次制得的增甜的天然碳水化 合物衍生物。这种衍生物不但具有很好的口味感和甜味特性，而且不参与人 体代谢，因此是一种潜在的无能量强力甜味剂。从结构与甜味的关系来肴， 最初研制的一?种海藻糖衍生物~4，6，4\ 6、四氣-4，6，4\ 6、四 脱氧-半乳糖基-海藻糖（图3-45),不但没有甜味，反而与奎宁一样苦， 这种情况令人惊奇。
(1)甜蜜素的钠、钙盐均没有急性毒性，半數致死量LDW对小鼠是 7~17g/lcg，对大鼠是12~17g/kg，这表明甜蜜素没有急性毒性。
Baiyunoside的甜度楚蔗糖的500倍，甜味延绵，甚至可持续lh。现在有人 提出一种通用的葡萄糖苺化方法，可用来合成制备Baiymioside，或对该母体化合 物进行改性处理以期获得一种甜味特性更好的糖苷化合物。至今未见到有关 Baiyunoside安全毒理方面的研究文献。
明石等人用含有甜菊苷和双糖苷的提取物喂养大鼠3周.没布发现它有任何抗 生育活性，这一结果与Planas和Kue的发现相矛质。Wanas和Kue用甜叶菊提取 物喂养大鼠2个月，发现它有明显的避孕作用。我们认为这之间的矛盾是由于他们 所用的原料不同所引起的，因为明石等人所用的原料仅含二萜苷成分，而Planas 等人使用的是甜菊叶、茎干燥粉的热水浓缩物。叶子中含有的成分较多，其中有些 成分如黄酮类化合物，包括5，7，4'-三羟基黄酮是具有抗生育活性的。