乐都区甘草甜素
1975年，日本明石和光桥两人分别报道了他们用大鼠和小鼠进行的详细研 究结果。明石分别测定了甜叶菊粗提取物（含甜菊苷20% >、纯提取物（含甜菊 苷40%?55%)和甜菊苷结晶体（含甜菊苷93% -95% )三种样品的半数致死 萤，大鼠经口服分析结果分别是17g/kg、42^/kg和15g/kg。明石认为，结晶制 品的溶解度低，在宵中产生凝聚现象导致动物死亡。光桥用Wistar雄小鼠经皮下 注射试验测得的半数致死量为1.59g/kg，用ICR族大鼠经口摄入及皮下注 射测得数值均在8. 2g/kg以上。光桥使用的是甜菊苷粉末状样品。
通过给白鼠静脉注射甘草甜素和甘草亭酸，60min后它们主要集中在血浆和血 液中，浓度最髙。甘草甜素在其他组织（如肺、心脏、胃、小肠）中的数最很少, 而在大脑中根本没有。甘草亭酸在其他组织（包括脑）中的含量也极少。静脉注 射甘草甜素24h后，在胆汁中的累积可达88.5%，静脉中仅占4.83%。如果是甘
三、甜菊苷的生产技术甜菊苷例商业化生产大多采用从甜叶菊中提取提取物后经精制而成。美国加 利福尼亚州的Dynapol实验室从事合成研究证明，合成物比提取物的甜味特性更 好。但合成法成本太高，目前难以形成商业化生产规模。
图I -24 Suosan甜味衍生物的多点结合模型 柬基Suosan ( Cyanosuosan)属于典型的B、AH、D型甜味剂，CN基不仅作 为氢键受体基团，也是重要的吸电子基团，它能增强脲基NH的酸性，因此氰基 Suosan的甜度是蔗糖的650倍。就像超强阿斯巴甜，如果用吸电子能力强的硫朌 子取代氧原子，增强脲基NH酸性，使甜味分子与受体蛋白的亲和力增强，所以 硫代氮基Suosan的甜度是蔗糖的2900倍。
其罝换过程可简单表示为：
注：①来自 QjCCH (NHj)4—X—* ②来自一X— (COjMc) Ph
三氣蔗糖冇5个一0H基团分别位于C-2、C-3、C-6、（：-3'和（：-4、 其中6 - 0H位取代基对甜度的影响主要是它的大小而不是其氧原子的存在或缺 失，W为6-脱氧三氣蔗糖的甜度是蔗糖的400倍，而6-氣-6-脱氧三氣蔗糖 则只有200倍甜度；又如6-脱氧和6- 0-甲基蔗糖均有甜味，6-乙酸酯蔗糖
1983年，国际研究发展联合会完成了一个大量的生物分析试验。在这个试 验中，受试第二代雄鼠总数高达2500只，分别给2125只第二代雄鼠喂以含 1.00% ~7. 50%糖精钠的饲料。所采用的为非平衡试验方法，大量的动物喂给低 浓度的糖精，如有700只动物喂给1.00%的糖精钠，有125只动物喂给7. 50% 的糖精钠。所用的几个主要试验均是出于最坏方向考虑而安排的，例如：①选
利用从Af vinacea ATCC 20034中分离出的a -半乳糖苷酶，在上述三种有机 溶剂中将TCR水解为6-氣半乳糖和三氣蔗糖的反应过程，如图3-37所示。虽 然在甲基异丁基酮中，a-半乳糖苷酶水解TCR的反应速率达到了水相反应的 90% ,怛在每种溶剂中起始反应速率和最终产物浓度都比在水溶液中低。低反应 速率是由于在溶剂系统中，a-半乳糖苷酶有更高的A：?,而非一个更低的A：#。 因此在有机溶剂中，要获得和水相反应相似的反应速率，只能通过高底物浓度来 实现，但酶的活力因溶剂影响而快速降低。在所测试的溶剂中，酶的半衰期都不 超过3d。当TCR的水解度超过60%时，反应速率明显降低，因此要获得超过 80%的水解度就显得非常困难，必须使用很高的酶浓度并大大延长保温时间 (数天）。目前为止，还没有一种《-半乳糖苷酶能达到90%以上的水解度。