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七、阿斯巴甜的安全毒理学分析
应6h,密封保存,此溶液直接用于下步反应。反应方程式为:
脱去。表2-S 保护基团及相应条件注:TFA =三氤乙酸.X=说士,a =根#条件可说士或不脱去,b =不发生反应,c =犮生反0 = ?定?2.添加有机助剂法由式(2-6)可知,随者P&增大,PK2减小,平衡常数增大。通常在有机 助溶剂或多羟基醇存在时,溶液的介电常数减小,因此加入助溶剂可增大P&, 由此增大(尺或式(2-6)两边取对数得
即使如此,就B前来说,人工合成甜味剂还是有很大的消费市场的。除上述 五条优点外,还有一个很重要的原因就是天然甜味剂受环境、生产季节、土壤和 病虫害等诸多因素的影响,成本势必较髙,有的化学性质还不够稳定,生产量也 受限制,在经济效益上尚无法与人工合成甜味剂相竞争。因此,除非法律上绝对 禁止使用,否则在今后很长一段时间内人工合成甜味剂将继续使用,且将得到不 断的发展。人们还会不断研究开发出更新、更好的产品,以满足这方面的巨大消 费市场。
本节主要介绍采用嗜热繭蛋酶催化合成阿斯巴甜前体的研究。(2)内肽酶(Endopeptidas) 可将W -苯甲酰-L -天冬氨酸-a -甲酯与 L -苯丙氨酸甲酯缩合生成带苯甲酰基的a - Asp - Phe0Meo(3)木瓜蛋白酶在乙酸乙酯溶液中将苄氧羰基-L-天冬氨酸与苯丙氨酸 中酯缩合生成带苄氧羰基的阿斯巴甜。木瓜蛋内酶甚至可用外消旋的D, L-苯 丙氨酸甲酯起反应,而只生成L-型产物。(4)嗜热脂肪芽孢杆菌(BaciUus stearothermophUwO的中性蛋白酶可将苄 氧羰基-L-天冬氨酸与苯丙氨酸甲酯盐酸化合物缩合生成带保护基的阿斯 巴甜。(5)金黄色葡萄球菌(^taPhylococc似aurcwO的蛋白酶可用不带保护基的 L -天冬氨酸-? -甲醋或a -酸氣与L -苯丙氨酸甲酯缩合生成阿斯巴甜。
Goodman及其合作者制备了一系列二肽化合物(表2-67),以便于探索甜 二肽对“上面”基团空间体积的要求,这些化合物的碳中心被充分取代。分析 认为,碳中心的充分取代会降低但并不会消除化合物[7]和[168]的甜味。 二甲基甲酯二肽化合物[170]是甜的,但二乙基对成物[171]却没有甜味。 在环烷基系列二肽化合物中,从环丙基至环戊基的二肽均有甜味。环戊基二肽化 合物可以认为是因连接甲基团而形成的二乙基二肽化合物的受限对映物(c

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